亚洲成人论坛 已上市ADC药物大清点，行业保合手高景气度！|单抗|抗体|靶点|妥珠|转圜|her2|adc药物|新冠口服药

发布日期：2024-09-27 21:56    点击次数：197

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抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC）是一类靶向肿瘤抗原的抗体与不同数目小分子毒素通过连巩固偶联而成的药物，其中抗体部分起到"靶向定位"作用，罢了药物的靶向皆集，现阶段以发展较为老练的单克隆抗体为主，双/多特异性抗体的ADC药物尚处于早期探索阶段；小分子毒素主若是具有肿瘤杀伤作用的化学药物亚洲成人论坛，分为DNA扼制剂、微管扼制剂、拓扑异构酶扼制剂等类型，当今以微管扼制剂为主；连巩固分为可降解型和不可降解型，其中可降解型大概在参预细胞后裂解，开释毒素分子，支持肿瘤杀伤作用，逐渐成为主流发展所在。现阶段，寰球累计15款ADC药物获批上市，本文将逐个清点已上市药物。

表：寰球已上市ADC药物情况

1. 吉妥珠单抗奥唑米星

吉妥珠单抗奥唑米星是FDA批准的首款ADC药物，作用靶点为CD33，是东谈主源化的IgG4通过二硫键与卡奇霉素生息物衔尾而成，可与抒发CD33的白血病细胞特异性衔尾，内吞后连巩固被水解继而开释卡奇霉素，参预细胞核与DNA衔尾使双螺旋链断裂，最终导致细胞死亡。用于转圜 60 岁以上伴有复发性AML且不采纳其他化疗的患者，2010年因穷乏灵验的临床疗效左证及较大的肝脏毒性，当今已退市。

2. 维布妥昔单抗

维布妥昔单抗是靶向CD30的ADC药物，通过卵白酶敏锐的连巩固偶联而成，可在血液中保合手巩固，但经内吞参预抒发CD30的细胞后，不错开释MMAE并杀死靶细胞。用于转圜系统性间变性大细胞淋巴瘤、经典型霍奇金淋巴瘤、原发性皮肤间变性大细胞淋巴瘤或蕈样真菌病等，2020年在国内获批上市，2022年参预国度医保目次，价钱改革为7202元/50ml，降幅达54%，灵验镌汰淋巴瘤患者包袱。

3. 恩好意思曲妥珠单抗

恩好意思曲妥珠单抗是一款靶向HER2药物，活性要素为曲妥珠单抗通过不可降解的连巩固与好意思登素生息物衔尾，罢了杀伤肿瘤细胞作用。用于转圜既往已采纳赫赛汀和紫杉烷化疗（单独或转圜转圜）的HER2阳性滚动性乳腺癌患者，2020年在国内获批上市，是国内首 个上市的ADC药物，2022年寰球销售进步150亿元，位于ADC药物榜首，显现出无边的临床转圜上风。

4. 奥加伊妥珠单抗

奥加伊妥珠单抗是一款靶向CD22的ADC药物，由伊珠单抗和刺孢霉素生息物通过可降解连巩固偶联而成。用于转圜复发性或难治性前体B细胞急性淋巴细胞性白血病成年患者，2021年在我国上市，临床服从显现，与门径疗法（门径强化化疗）比拟，奥加伊妥珠单抗完好意思缓解率更高，无发扬糊口期和总糊口期更长。

5. 德曲妥珠单抗

德曲妥珠单抗亦然一款靶向HER2的ADC药物，吵嘴妥珠单抗和喜树碱生息物通过可降解连巩固偶联而成。用于转圜既往采纳过一种或一种以上抗HER2药物转圜的不可切除或滚动性HER2阳性成东谈主乳腺癌患者，本年2月在我国获批上市，7月份新相宜症再次取得国内批准上市。算作备受注目标新一代ADC药物，其临床获益得到了充分考证，首个ADC药物之间头敌人比较的临床熟练数据显现，德曲妥珠单抗组无发扬糊口期长达28.8个月，是恩好意思曲妥珠单抗组的4.2倍，将抗HER2二线转圜的获益推向新高度。

6. 维泊妥珠单抗

维泊妥珠单抗作用于CD79b靶点，单克隆抗体以高亲和力和采取性花式衔尾细胞名义CD79b，随后连巩固被溶酶体卵白酶裂解，开释MMAE，扼制细胞隔离和换取细胞凋一火，从而杀死恶性B淋巴细胞。用于未经转圜的充足性大B细胞淋巴瘤成东谈主患者，本年1月在我国获批上市，临床洽商数据显现，与门径转圜有臆度打算比拟，权贵改善了患者无发扬糊口期，疾病发扬、复发或死亡的相对风险镌汰27%。

7. 维恩妥尤单抗

维恩妥尤单抗是同类首创的径直作用于Nectin-4的一种ADC药物，用于转圜既往采纳过 PD-1/PD-L1 扼制剂和含铂化疗转圜的局部晚期或滚动性尿路上皮癌患者，在国内正处于通告上市的阶段。

8. 戈沙妥珠单抗

戈沙妥珠单抗是首款靶向TROP2的ADC药物，单克隆抗体衔尾了约8个超强细胞毒 性药物SN-38，具有巩固的抗肿瘤作用，用于晚期三阴性乳腺癌的转圜，2022年在国内获批上市，为中国晚期三阴性乳腺癌（TNBC）患者带来新式转圜采取。

9. Belantamab Mafodotin

Belantamab Mafodotin作用靶点为BCMA，是单抗与微管扼制剂MMAF偶联而成，MMAF具有较高的细胞毒性，不成径直使用，需通过ADC体式，将其径直寄递并集聚在肿瘤细胞，用于转圜多发性骨髓瘤。

10. Cetuximab Saratolacan

Cetuximab Saratolacan作用于EGFR靶点，由西妥昔单抗与IRDye700DX偶联而成，可靶向表皮孕育因子受体，是寰球首个获批的头颈癌肿瘤光免疫转圜药物，在药物和癌细胞衔尾后，再向患者映照近红外光，从而激活药物达到杀死癌细胞的想法。

11. 维迪西妥单抗

维迪西妥单抗是荣昌生物自主研发的国内首个HER2靶点ADC药物，在国内ADC药物规模具有里程碑式的真义。用于至少采纳过2种系统化疗的HER2过抒发局部晚期或滚动性胃癌（包括胃食管衔尾部腺癌）患者的转圜，2022年参预国度医保目次，价钱大幅度着落，当今售价3800元/60mg，灵验松开患者包袱。

12. 泰朗妥昔单抗

泰朗妥昔单抗是寰球首 个靶向CD19的ADC药物，药物参预细胞后，会开释吡 咯并苯二氮杂䓬二聚体，扼制DNA复制，从而导致肿瘤细胞死亡。用于单药转圜此前至少采纳过二线及以上系统性转圜的复发/难治充足大 B 细胞淋巴瘤成东谈主患者，本年7月在国内由瓴路药业和 ADC Therapeutics提交上市央求，亦然国内首 款通告上市的靶向CD19抗体偶联药物。

13. Tisotumab Vedotin

Tisotumab Vedotin靶向细胞名义TF卵白，药物裂解后，开释出MMAE，粗放肿瘤细胞复制的微管汇注，导致细胞复制受阻和肿瘤细胞死亡。用于转圜化疗时辰或化疗后复发或滚动性宫颈癌，临床熟练数据显现，客不雅缓解率为24%，中位无发扬糊口期为4.2月。

14. 恩好意思曲妥珠单抗（生物近似物）

该药为恩好意思曲妥珠单抗的生物近似物，上文已有先容。

15. 索米妥昔单抗

索米妥昔单抗是寰球首个靶向叶酸受体α（FRα）的抗体偶联药物，该药于旧年12月取得FDA加快批准，用于转圜FRα阳性且既往采纳过1-3线系统性转圜的铂耐药卵巢上皮癌、输卵管癌或原发腹膜癌的成年患者，其大中华地区职权已转让给华东医药，当今在国内已取得CDE优先审批履历，本年8月华东医药在海南博鳌负责初始铂耐药卵巢癌的信得过宇宙洽商。

小结

ADC药物认识早在一百年即被建议，相干词受限于时刻壁垒较高，历久发展较为冷静，连年来，跟着偶联时刻的快速发展，产业发展参预快车谈，已成为生物医药最为炙手可热的规模，老本不断加码布局该规模，近五年累计融资事件数超120件、融资总金额超870亿元。国表里龙头企业及Biotech纷纷加大该规模布局，洽商热度合手续上涨，但也带来了该规模靶点扎堆、同质化洽商风景，异日怎样进行各异化布局将是企业要点想考的所在。

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